Couverture de La DHFR R67: une cible d’antibiotiques et biocatalyseur potentiel
Titre du livre:

La DHFR R67: une cible d’antibiotiques et biocatalyseur potentiel

Editions universitaires europeennes (06-03-2015 )

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ISBN-13:

978-613-1-59410-6

ISBN-10:
6131594104
EAN:
9786131594106
Langue du livre:
Français
texte du rabat:
La dihyrofolate réductase de type II R67 (DHFR R67) est une enzyme bactérienne encodée par un plasmide. Dépendant du cofacteur NADPH, elle catalyse la réaction de réduction du dihydrofolate en tétrahydrofolate, essentiel pour la prolifération cellulaire. La DHFR R67 est différente de l’enzyme DHFR chromosomale et résistante au triméthoprime, largement utilisé dans les traitements antibactériens chez l’Homme. Aucun inhibiteur sélectif contre la DHFR R67 n’est actuellement répertorié. Le but de cette étude a été d’identifier des molécules qui pourront inhiber la DHFR R67 sélectivement, sans affecter la DHFR humaine (DHFRh). L’étude de leurs activité enzymatique en présence des solvants organiques et liquides ioniques (LIs) a montré que certains LIs peuvent servir de milieu alternatif pour les essais enzymatiques. Le criblage rationnel a révélé des molécules primaires qui inhibent la DHFR R67 de façon faible, mais sélective. Le test des composés biologiquement actifs qui comprennent des petits fragments, a montré l’augmentation de l’affinité entre la DHFR R67 et les composés testés. Trois composés ont été déterminés comme des inhibiteurs sélectifs prometteurs pour la DHFR R67.
Maison d'édition:
Editions universitaires europeennes
Site Web:
http://www.editions-ue.com/
de (auteur) :
Natalia Kadnikova
Numéro de pages:
132
Publié le:
06-03-2015
Stock:
Disponible
Catégorie:
Chimie
Prix:
55.90 €
Mots-clés:
biocatalyse, Dihydrofolate réductase bactérienne R67, résistance bactérienne, triméthoprime, activité enzymatique, inhibiteur sélectif, criblage rationnel

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